通过特定的靶向药物来治疗肿瘤是近30年来创新药研发领域最引人注目的科学成就之一。本书精选了目前抗肿瘤靶向药物研发领域最常见的27个靶点和已上市的近100个代表性药物，详细介绍了每个靶点的分子结构和作用机制、该类靶点药物研发的历史，以及目前已获批上市药物的基本信息，继而梳理了每个靶点代表性药物的非临床和临床研究数据，包括药代动力学和毒理学及临床的不良反应等，分析了代表性药物非临床和临床安全性数据的关联性，解析了代表性药物主要毒性发生的机制，最后展望了同类靶点药物研发的前景。

      本书不仅为新药研发人员提供了有关靶向药物的详细研究信息，也为临床医生提供了各类靶向治疗药物的安全性资料，可供相关领域科研人员参考。

目  录

第1章 绪论001

1.1 抗肿瘤药物研发的历史001

1.2 药物的安全性评估005

1.3 抗肿瘤药物研发展望009

第2章 BCR-ABL抑制剂的药理学机制和安全性011

2.1 BCR-ABL靶点的发现和作用机制 011

2.2 BCR-ABL抑制剂药物 013

2.3 非临床药代动力学和安全性015

2.3.1 伊马替尼 015

2.3.2 尼洛替尼 019

2.3.3 达沙替尼 023

2.3.4 Bosutinib 026

2.3.5 Ponatinib 029

2.3.6 Asciminib031

2.4 临床安全性034

2.4.1 伊马替尼 034

2.4.2 尼洛替尼 034

2.4.3 达沙替尼 035

2.4.4 Bosutinib 035

2.4.5 Ponatinib 036

2.4.6 Asciminib036

2.5 靶点安全性综合分析037

2.5.1 非临床和临床安全性关联分析 037

2.5.2 靶点毒性解析 040

2.6 总结与展望046

参考文献 047

第3章 BTK抑制剂的药理学机制和安全性 049

3.1 BTK靶点作用机制 049

3.1.1 BTK靶点作用机制049

3.1.2 BTK抑制剂适应证051

3.2 BTK抑制剂药物 054

3.2.1 上市药物 054

3.2.2 发展现状 054

3.3 非临床药代动力学和安全性057

3.3.1 伊布替尼 058

3.3.2 阿可替尼 061

3.3.3 泽布替尼 063

3.3.4 Tirabrutinib 065

3.4 临床安全性070

3.4.1 伊布替尼 070

3.4.2 阿可替尼 071

3.4.3 泽布替尼 071

3.4.4 Tirabrutinib071

3.5 靶点安全性综合分析074

3.5.1 非临床和临床安全性关联分析 074

3.5.2 靶点毒性解析 078

3.6 总结与展望082

参考文献 082

第4章 EGFR 抑制剂的药理学机制和安全性 085

4.1 EGFR靶点作用机制085

4.1.1 EGFR的结构和功能 085

4.1.2 EGFR的信号传导 086

4.2 EGFR抑制剂药物087

4.2.1 研究进展 087

4.2.2 上市药物 089

4.3 非临床药代动力学和安全性092

4.3.1 吉非替尼 093

4.3.2 阿法替尼 096

4.3.3 奥希替尼 100

4.3.4 Amivantamab 104

4.4 临床安全性107

4.4.1吉非替尼 107

4.4.2阿法替尼 107

4.4.3 奥希替尼 107

4.4.4 Amivantamab 108

4.5 靶点安全性综合分析110

4.5.1 非临床和临床安全性关联分析 110

4.5.2 靶点毒性解析 112

4.6 总结与展望114